ЛИПРОКСОЛ гранулы
Улучшение функций печени

     В последние годы группа гепатопротекторов пополнилась оригинальными отечественными БАД, применяемыми для профилактики и в комплексной терапии заболеваний гепатобилиарной системы - эплиром и гепатосолом(лохеином). Эплир представляет собой экстракт полярных липидов озерного осадка, содержащий фосфатидилхолин, фосфатидилэтаноламин, сульфолипиды, каротиноиды, ксантофиллы, ненасыщенные жирные кислоты, простагландины. Гепатосол(лохеин) - экстракт наземной части интродуцированной солянки холмовой - содержит глицинбетаин, флавоноиды, кетодикарбоновые кислоты, стерины и их гликозиды, алкалоиды изохинолиновой природы, каротиноиды, высшие жирные кислоты и сапонины; соли калия, кальция, магния, алюминия, кремния. Действие обеих БАД обусловлено их антиоксидантными свойствами, способностью восстанавливать нормальный спектр мембранных фосфолипидов, улучшать антитоксическую и экскреторную функции печени.

     Несмотря на эффективность эплира, незначительное содержание полярных липидов в озерных отложениях (от 0,5 до 0,2 %) является серьезным препятствием для широкого применения его для улучшения функций печени.

     Теоретическим обоснованием совместного применения эплира и гепатосола и появления новой БАД липроксола - является различие в антиоксидантных свойствах. Эплир содержит более сильные и отличающиеся по химической структуре антиоксиданты, чем гепатосол. При совместном использовании эплира и гепатосола происходит усиление (синергизм) антиоксидантных свойств.

     В Сибирском медицинском университете (зав. кафедрой - профессор А.С. Саратиков) и в лечебно-диагностическом медицинском центре ООО «Биолит» (врач-терапевт Ю.А.Литвиненко ) экспериментально определены оптимальные соотношения эплир - лохеин с максимальным антиоксидантным и терапевтическим эффектом.

     Липроксол, Гепатосол(лохеин) и Эплир предотвращают гибель животных (в контрольной группе крыс, отравленных СС14, выживаемость животных составляла 87 %). Токсический гепатит характеризуется удлинением гексеналевого сна в 2 раза - до 45,8 мин (в норме - 22,4 мин), дискомплексацией печеночных пластинок отеком вокруг синусоидных пространств, лимфоид-ногистиоцитарной инфильтрацией и накоплением в центральной и периферической зонах печеночной дольки капель нейтрального жира (степень ожирения- 4,87 балла), колликвационным некрозом 16,1 % гепатоцитов (в норме - 0,8 %). Исследуемые препараты препятствовали нарушению гистоархитектоники печени, существенно уменьшали стеатоз (до 3,64, 3,75 и 4,3 баллов, соответственно), количество некротизированных гепатоцитов (до 2,8, 4,9 и 5,1 %) и длительность гексеналового сна (до 25,2,31,2 и 35,1 мин соответственно). Более выраженный эффект проявляет липроксол, который статистически достоверно превосходит эплир и гепатосол по антинекротическому действию в 1,8 и 1,7 раза, замедлению биотрансформации гексенала в 1,4 и 1,2 раза, соответственно.

     Более высокая гепатопротективная активность липроксола получила подтверждение при оценке его влияния на синдромы цитолиза и холестаза. Развитие СС14-гепатита сопровождалось увеличением активности в крови АлАТ, АсАТ и ЩФ в 3,7, 2,6 и 4,1 раза соответственно, повышением ретенции БСФ в 4,1 раза, содержания общего билирубина в 3,3 раза, билирубина-глюкуронида в 2,1 раза (см. таблицу). Коэффициент глюкуронирования билирубина (отношение содержания билирубина, конъюгированного с глюкуроновой кислотой, к общему количеству пигмента) снижался до 53 % (в норме - 83 %).

     Липроксол превосходит эплир и гепатосол по степени предупреждения нарушений цитоплазматических мембран. Под его влиянием активность специфических маркеров цитолиза АЛАТ и АСАТ повышалась лишь на 44 и 32 % по сравнению с соответствующими показателями у интактных животных, липроксол и эплир в равной степени (превышающей эффект Гепатосола) устраняли расстройства экскреторной функции печени: препятствовали увеличению в сыворотке крови содержания общего и конъюгированного билирубина (повышение на 40 и 25 % по отношению к норме), а также ретенции БСФ (увеличение на 33%). Вместе с тем липроксол эффективнее эплира и гепатосола препятствовал поступлению в кровь маркера холестаза - ЩФ (увеличение по сравнению с нормой на 14 %) (см. таблицу).

     Липроксол и гепатосол превосходят эплир по антиоксидантной активности. Так, у животных контрольной группы под влиянием СС14, который является прооксидантом и интенсифицирует процессы липопероксидации, в гомогенатах печени отмечено накопление ДК в 2,2 раза, оснований Шиффа - в 3,2 раза, ускорение продукции аскарбат- и НАДО • Н-зависимого малонового диальдегида (МДА) - в 2,7 и 2,5 раза соответственно. Липроксол в большей степени, чем гепатосол и эплир, ингибировал генез МДА (в 2, 1,7 и 1,3 раза соответственно) и в равной степени с гепатосолом предотвращал избыточное образование ДК и оснований Шиффа, уменьшая эти показатели в 1,9 -2,2 раза (см. таблицу).
     Липроксол улучшает показатели липидного метаболизма печени. Интоксикация тетрахлорметаном сопровождалась снижением в 1,3 раза общего содержания фосфолипидов и глубокими изменениями их спектра: уменьшением количества фосфатидилхолина и фосфатидилэтаноламина, возрастанием доли кардиолипина и сфингомиелина. липроксол и эплир в большей степени, чем гепатосол, позволяют сохранить на близком к норме уровне содержание суммы фосфолипидов, фосфатидилхолина и фосфатидилэтаноламина (см. таблицу).

     Липроксол эффективнее эплира и гепатосола(лохеина) улучшает антитоксическую функцию печени при гепатите. СС14вызывает снижение в микросомальной фракции печени уровня цитохрома Р-450 на 60 % в результате конверсии в функционально инертный цитохром Р-420. Цитохром Р-450 отравленных животных становится малостабильным, к 10-й минуте тепловой инкубации в микросомах обнаруживается только цитохром Р-420. Липроксол существенно превосходит эплир и гепатосол по степени предотвращения конверсии цитохрома Р-450 в Р-420, сохраняя его содержание на уровне нормы. Этот эффект сохраняется и на фоне тепловой инактивации цитохрома Р-450. По-видимому, он связан, с одной стороны, с более значительным антиоксидантным действием липроксола и его ингибирующим влинянием на фосфолиполиз, с другой - с поступлением в мембраны гепатоцитов фосфатидилхолина и фосфатидилэтаноламина, что стабилизирует а-спираль пептидного компонента цитохрома Р-450.

     Таким образом, липроксол является перспективным гепатопротектором, превосходящим составляющие его компоненты - эплир и гепатосол - по эффективности (ингибирование образования продуктов перекисного окисления лигидов (ПОЛ), стимуляция антитоксической и экскреторной функции печени, ослабление синдрома цитолиза гепатоцитов) при ССl₄ -гепатите. Очевидно, синергизм обусловлен тем, что гепатосол как прямой ингибитор ПОЛ предохраняет мембраны гепатоцитов от деструкции, а эплир обогащает их собственными фосфолипидами (фосфатидилхолином и фосфатидилэтаноламином).

 

    Выводы.

     1. Липроксол является эффективным гепатопротектором, превосходящим входящие в его состав эплир и лохеин по степени благоприятного влияния на структурно-метаболические показатели печени при ССl₄-гепатите. Механизм гепатопротективного влияния липроксола обусловлен его антиоксидантным действием, восстановлением нормального спектра мембранных фосфолипидов, улучшением антитоксической функции печени.
    

     Состав. Гепатосол (экстракт солянки холмовой) - 7 %; эплир (экстракт полярных липидов) - 3 %, в качестве наполнителя глюкоза - 90 %.

 

     Свойства. Гепатозащитное. Улучшает метаболизм, функции и структуру печени. Липроксол не уступает широко применяемым гепатопротекторам (легален, карсил, силибор, эссенциале) в нормализации нарушенного метаболизма гепатоцитов. При этом существенно эффективнее предупреждает развитие некрозов паренхимы печени, образование продуктов пе-рекисного окисления липидов, угнетение антитоксической функции печени.

     Комбинация эплира и гепатосола в составе липроксола по гепатозащитному действию превосходит эффект их раздельного применения. Эплир и гепатосол усиливают антиоксидантные свойства друг друга, а также гепатосол стабилизирует мембраны гепатоцитов, предохраняя их деструкции, а эплир, поставляя фосфатидилхолин и фосфатидилэтаноламин, реконструирует поврежденные мембраны клеток печени. Липроксол не токсичен, лишен мутагенных, эмбриотоксических, аллергизирующих и иммунотоксических свойств.

 

     Показания к применению.
     Показан в комплексной терапии острых гепатитов (преимущественно лекарственном, токсическом, алкогольном), хронических неактивного и активного гепатитов, хронических холециститов, начальной стадии цирроза печени, при неонатальных желтухах.

     В комплексной терапии больных описторхозом для профилактики цитолиза клеток печени продуктами распада описторхов в результате дегельминтизации, а также для нормализации метаболизма печени.
     Для защиты печени после лечения цитостатиками, противотуберкулезными или другими гепатотоксическими препаратами, а также после применения наркоза.
     В комплексной терапии при тяжелых пищевых интоксикациях: ядовитыми грибами, ягодами, некачественными продуктами питания и суррогатами напитков (в особенности алкогольными).
     Для профилактики нарушений и оптимизации функций печени, поджелудочной железы у практически здоровых людей, работающих с вредными для печени факторами и/или проживающих в экологически неблагоприятных регионах.
     При нарушениях липидного обмена - для снижения уровня холестерина и нормализации липидных показателей крови.
     При склонности к образованию холестериновых желчных камней у здоровых людей и в группах риска.
     При тяжелых физических нагрузках: профессиональным спортсменам, строителям, шахтерам, подводникам, альпинистам, космонавтам и др.
     В геронтологической практике - для профилактики преждевременного старения организма.

 

далее >> Клинические испытания